Диосмин

05-08-2023

Перейти к: навигация, поиск
Диосмин
Химическое соединение
ИЮПАК 5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
Брутто-
формула
C28H32O15 
Мол.
масса
608.545 g/mol
CAS 520-27-4
PubChem 5281613
DrugBank DB08995
Классификация
АТХ C05CA03
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
oral

Диосмин — флавоноид. Агликоном диосмина является диосметином. Его можно найти в Teucrium gnaphalodes (англ.), растении рода Дубровник, эндемике Пиренейского полуострова[1].

Препарат

Диосмин является полусинтетическим (англ.) препаратом (измененный гесперидин). Применяется орально при лечении венозных заболеваний, например, хронической венозной недостаточности и геморроидальной болезни. При остром или хроническом геморрое, совместно с легированием варикозных узлов, и в сочетании с добавками пищевых волокон, или в качестве терапии в целях снижения вторичного кровотечения. Для контроля внутренних симптомов геморроя, он используется совместно с гесперидином.

Клинические исследования не дали убедительных результатов и не было опубликовано никаких обзорных статей по его использованию для лечения сосудистых патологий[2][3].

Диосмин является в настоящее время рецептурным препаратом в некоторых европейских странах (под фирменными названиями Venotec, Daflon и т. д.), и продается как пищевая добавка в Соединенных Штатах и Европе.

Диосмин эффективен в уменьшении гипергликемии у диабетических крыс[4]. Предположительно, диосмин может иметь потенциал в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и его анти-воспалительная и анти-апоптотическая активность была продемонстрирована в нейронных клетках in vitro[5].

Механизм

Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса, и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозный гипердавление присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.

Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов и увеличиает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшает диаметр лимфатических капилляров и интролимфатичекое давление.

На уровне микроциркуляции, диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность капилляров, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.

Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).

Ссылки

  1. Flavonoid Aglycones and Glycosides from Teucrium gnaphalodes.
  2. PMID 16218350.
  3. A randomised controlled trial of micronised purified flavonoid fraction vs placebo in patients with chronic venous disease». Eur J Vasc Endovasc Surg 23 (1): 73–6. PMID 11748952.
  4. Leelavinothan Pari, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volume 64, Issue 7, September 2010, Pages 477—481.
  5. Sanjay L.Dholakiya, Kenza E. Benzeroual, Protective effect of Diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF- [alpha] expression, Toxicology in Vitro, In Press, Accepted Manuscript, Available online 6 April 2011.

Диосмин.

© 2011–2023 stamp-i-k.ru, Россия, Барнаул, ул. Анатолия 32, +7 (3852) 15-49-47