18-09-2023
|
Милнаципран (Milnacipranum)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | (1R*,2S*)-2-(аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропан-1-карбоксамид | |
| Брутто- формула |
C15H22N2O | |
| Мол. масса |
246,348 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
антидепрессанты[1] | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 85 % | |
| Связывание с белками плазмы | 13 % | |
| Метаболизм | печень | |
| Период полувыведения | 8 часов | |
| Экскреция | почки | |
| Лекарственные формы | ||
| капсулы 25, 50 мг[2] | ||
| Торговые названия | ||
| «Иксел»[2] | ||
Милнаципран — лекарственное средство, антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.
Содержание |
Милнаципран является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина в соотношении 3:1. Действие на серотонин объясняет антидепрессивное действие, действием на норадреналин возможно объясняется эффективность в лечении хронической боли. Милнаципран не действует на постсинаптические H1, α-1, D1, D2, мускариновые, бензодиазепиновые, опиоидные рецепторы, чем объясняется отсутствие многих побочных эффектов, свойственных другим антидепрессантам.[3][4][5]. В клинических испытаниях с участием более чем 1000 пациентов, он показал активность аналогичную имипрамину[6] хотя и не активнее кломипрамина. Мета анализ 6 исследований не показал различия между милнаципраном и СИОЗС.[7] Как и для других антидепрессантов, должно пройти от 1 до 4 недель, для получения положительной динамики.
Милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность 85 %, прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax достигается через 2 часа. Период полувыведения 8 часов. Не увеличивается при заболеваниях печени, почек и пожилом возрасте. Метаболизируется главным образом конъюгацией с глукуроновой кислотой и в неизменном виде почками (через почки 90 %). Не взаимодействует с CYP.
Милнаципран используют при лечении:
При депрессии рекомендуется применять 50 мг 2 раза в день, желательно во время еды (после 1—4 дней приёма в дозе 50 мг). У пациентов с болезнями почек, следует применять меньшие дозы. После купирования симптомов депрессивного расстройства, необходим приём милнаципрана в течение не менее 9 месяцев, для профилактики рецидива. При фибромиалгии суточная доза составляет 100—200 мг.
Назначения милнаципрана нужно избегать:
С осторожностью назначают :
Милнаципран нельзя применять во время беременности, так как он может проникает через плацентарный барьер. Достоверных исследований на животных и людях по этой проблеме не проводилось. Во время приёма милнаципрана нельзя кормить грудью, так как он выделяется с молоком, а данных о влиянии на новорождённого нет.
Зуд кожи, тошнота, головокружение, ощущение тревоги, потливость, тремор, дизурия, боли в яичке. Не было отмечено негативного влияния на сексуальную сферу.
Частота побочных эффектов со стороны сердечно сосудистой системы и связанные с влиянием на антихолинергическую систему достоверно ниже, чем при использовании трициклических антидепрессантов.
Отмечены случаи гипертонии, гипотонии и тахикардии. Повышение ферментов печени, без клинических проявлений. Инверсия аффекта (мания) требует прекращения лечения. Также отмечены случаи возникновения бреда. Милнаципран не обладает выраженным седативным эффектом, однако благоприятно влияет на сон у пациентов с депрессией (продолжительность и качество). у ажитированных пациентов с суицидальными мыслями добавляют транквилизаторы.
Милнаципран.