10-06-2023
|
Селегилин (selegiline)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин | |
| Брутто- формула |
C13H17N | |
| Мол. масса |
187.281 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Противопаркинсонические дофаминергические средства | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 4.4% | |
| Связывание с белками плазмы | > 99.5% | |
| Метаболизм | liver | |
| Период полувыведения | 2 hours | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 5 и 10 мг | ||
| Способ введения | ||
| Oral, transdermally | ||
| Торговые названия | ||
| Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | ||
Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических сидромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.
Применение Селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении Селегилина с L-дофа (леводопа). Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет его действие. В связи с этим, при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО в отличие от Селегилина действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).
Имеются сведения, что при применении Селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.
Назначают Селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность Селегилина может снижаться.
При применении Селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.
Селегилин можно принимать в сочетании с Мадопаром или Накомом.
Побочные эффекты при лечении Селегилином в сочетании с леводопой или содержащими его препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.
Не следует назначать Селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).
| Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
Селегилин.